曲格列汀trelagliptin对DPP-4的长期持续抑制作用

　　在本研究中，血液透析对曲格列汀血浆浓度的任何影响被认为可以忽略不计，因为观察到曲格列汀对 DPP-4 的长期持续抑制作用。与此一致，我们之前的 PK 研究 (SYR-472_101) 的结果表明，在开始血液透析 4 小时后，只有 9.2% 的曲格列汀（trelagliptin）被去除。CKD在2型糖尿病患者中很常见，并且与低血糖的发生率增加有关。CKD 引起的低血糖的其他危险因素包括药物代谢改变和肾葡萄糖释放受损。DPP-4 抑制剂被认为有可能解决与 CKD 患者降血糖药物相关的几个挑战，因为其作用机制低血糖风险较低。

　　超过三分之二的糖尿病患者对口服降糖治疗的依从性不足。已经提出了几个可能干扰 2 型糖尿病治疗方案的因素：抑郁、每日多次服药导致的方案复杂性、ESRD 以及记住服用和补充药物。在本研究中，所有治疗组>85%的患者对研究药物的依从率≥90%。曲格列汀对患有严重 RI 或 ESRD 的 2 型糖尿病患者的可用性将为患者及其医生提供额外的治疗选择。

　　本研究的局限性包括样本量小，特别是对于那些患有严重 RI 的患者（A/A 组 18 人，P/A 组 13 人）。此外，本研究在评价疗效和安全性时未考虑抗糖尿病药物剂量和方案变化或患者自然变化的影响。最后，该研究在日本人群中进行；因此，需要在包括非日本患者在内的更大人群中进行进一步调查，以评估本研究的普遍性。

　　本研究表明，25mg 曲格列汀对于目前治疗方案血糖控制不足的 2 型糖尿病重度 RI 或 ESRD 患者是一种很有前景的治疗选择。预计当曲格列汀单独给药或作为另一种 OAD 的补充给药，以及有/无饮食和/或运动治疗时，可以长期维持良好的血糖控制。更多曲格列汀详情可咨询下方微信。