阿法替尼(BIBW2992)是不可逆的下一代EGFR抑制剂,同时靶向EGFR和HER2,对具有第一代TKI耐药性的NSCLC患者有效。与第一代TKI相比,不可逆拮抗作用促进了其抗癌活性,尽管一些研究表明T790M突变会降低不可逆TKI的疗效。值得注意的是,第三代TKI疗法,奥西替尼(AZD9291),罗西替尼(CO1686)和奥妥替尼(HM61713)据报道对T790M突变EGFR患者有效。
一旦这些新型TKI获得中国食品药品监督管理局(CFDA)的批准,它们将成为
体外实验表明,阿法替尼可有效降低EGFR的磷酸化水平并抑制H1666和HCC827等癌细胞系的存活。42种异种移植模型和临床试验表明,阿法替尼对NSCLC具有强大的抗肿瘤作用,并具有高水平的EGFR表达,并且对EGFR L858R / T790M突变患者有效。
这些证据凸显了阿法替尼与第一代TKI药物相比的优势,并证明了阿法替尼作为突变EGFR NSCLC患者的治疗方法的有效性。那
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