高脂膳食对布加替尼有什么影响?布加替尼是下一代口服ALK抑制剂,可有效抑制多种临床相关的ALK突变。在非临床研究中,布加替尼表现出对所有测试的ALK抗性突变和克里唑替尼,ceritinib和alectinib阻力在临床上可实现的浓度的克服了机制的有效活性。一项关键的2期临床试验ALTA(布加替尼肺癌试验中的ALK)发现:
选择推荐的布加替尼给药方案是因为它在安全性和功效之间达到了最佳平衡。它减轻了以180 mg剂量开始治疗后7天内发生的一部分肺部不良事件的风险,同时允许最佳的长期无进展生存期和与更高剂量相关的颅内疗效。布加替尼被配制成速释片剂。
高脂膳食对布加替尼有什么影响?布加替尼被归类为高溶解度高通透性药物。布加替尼在C2BBe1细胞中的表观通透性系数A至B值在3.27×10-6cm / s至5.16×10-6cm / s的范围内,与表现出中等程度的药物相当对人类良好的口服吸收。14在大鼠7中,布加替尼的平均口服生物利用度为52%,尚未在人类中确定。以下口服剂量的30毫克至240毫克的给药的中位时间到最大血浆浓度(T最大)介于1至3小时给药后。布加替尼的稳态全身暴露与每天一次60 mg至240 mg剂量范围内的剂量成比例。
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