乐伐替尼作用功效是什么?乐伐替尼显示出很好的抗肿瘤活性,在第一期研究中,对28例晚期或转移性非小细胞肺癌患者进行了乐伐替尼联合卡铂和紫杉醇治疗的第一期研究。每剂量的乐伐替尼治疗6名患者。主要终点是mtd。当达到mtd时,患者队列扩大到16名患者,并对其安全性、药代动力学、药效学和抗肿瘤作用进行评估。剂量限制性毒性,包括中性粒细胞减少发热和牙龈感染,发生在6毫克每日两次剂量。
Mtd为4毫克,每日两次。在mtd治疗
最常见的3或4级毒性反应是中性粒细胞减少症(95%)、白细胞减少症(50%)、高血压(36%)、低血小板计数(27%)和发热性中性粒细胞减少症(23%)。同时应用卡铂和紫杉醇并没有改变乐伐替尼的药代动力学。生物标志物分析显示,在第一个治疗周期中,vegf、白细胞介素8(il-8)和sdf1均较基线水平增加。
乐伐替尼作用功效是什么?乐伐替尼显示出很好的抗肿瘤活性,大多数患者都有肿瘤萎缩的现象。整体rr为68%,缓解期中位数为7.9个月。Pfs的中位数是9.0个月。在mtd中,1例患者有完全缓解,14例(64%)有部分缓解。依维莫司联合乐伐替尼的ib期临床试验共有20例晚期不能手术或转移性肾癌患者和生态性能状态0-1的患者参加了乐伐替尼和依维莫司的联合试验。乐伐替尼显示出很好的抗肿瘤活性。
乐伐替尼的起始剂量为12毫克,每日一次,埃弗莫司5毫克,按常规3+3剂量递增设计,28天一次。Mtd被确定为每日一次乐伐替尼18毫克+everolimus5毫克。最常见的治疗相关不良事件包括疲劳(60%)、粘膜炎症(50%)、蛋白尿(15%)、腹泻(10%)、呕吐(5%)、高血压(40%)和恶心(40%)。抗肿瘤作用包括部分反应的患者33% 和稳定的疾病的50%。
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