色瑞替尼(SPEXIB)治疗脑转移有哪些特点？

　　以针对ALK融合基因的靶向治疗为例，ALK基因在中国人群中的突变率在5-7%，考虑到我国庞大的患者基数，ALK阳性患者人数并不少。回顾性分析显示ALK抑制剂可延长ALK阳性患者生存时间，最长可接近八年。一代ALK抑制剂克唑替尼在ALK阳性NSCLC领域是一个开创性的药物，其缺陷催生了第二代药物，例如色瑞替尼（SPEXIB）。

　　色瑞替尼较一代药物有以下优势：第一，塞瑞替尼覆盖一代药物的靶点，且较一代药物抑制ALK激酶作用更强，体外研究显示色瑞替尼的效果是一代药物的20倍左右，能有效提高肿瘤疗效、延长肿瘤控制时间；第二，色瑞替尼可同时抑制其他异常的激酶，作用靶点更广泛，降低耐药率；第三，ALK基因除了发生突变之外，还可能发生拷贝数增加，色瑞替尼对于这种情况更具有优势。

　　随着分子靶向药物的应用，肺癌患者生存延长，因此并发症也越来越多见，脑转移的发病率也有所增高。色瑞替尼作用于ALK阳性肺癌脑转移，关注点主要有三个：一、ALK融合的患者在应用一代ALK抑制剂克唑替尼的过程中出现了脑转移，色瑞替尼对其有效；二、对于发病之初即有脑转移的患者，色瑞替尼的疗效达60%；三、色瑞替尼对于ALK阳性脑转移具有推迟和预防的作用。

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