在所有EGFR突变阳性NSCLC患者中,脑转移是一个非常具有挑战性的临床问题。除脑转移之外,还有部分患者会出现软脑膜转移。
临床前动物实验结果显示,Zorifertinib的血脑屏障穿透力较强。药物的Kpuu,brain值(即脑中与血浆中游离药物浓度的比值)可达到0.86,Kpuu,CSF值(即脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)也能达到0.9。这些数据有力地证明了Zorifertinib能够有效透过血脑屏障到达脑内。Ⅰ期临床试验BLOOM研究结果再次证实,入组患者中,Zorifertinib的Kpuu,CSF值能够高达1.11,说明Zorifertinib自由地穿透血脑屏障,因此能够有效治疗发生中枢神经系统(CNS)转移的患者。
在BLOOM研究启动之初,当时已经有多种不同的EGFR TKI应用于临床比如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼,以及近来的
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2020-01-20
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