尼洛替尼里面包含的成分是一种白色的化学固体,它的分子式为C28H22F3N7O,分子量:529.51600,精确质量:529.18400。
3-(4- 甲基-1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基) 苯胺( 2) 是合成1 的重要中间体,而合成2 所用的原料4- 甲基咪唑含有工艺中不能除尽的4- 乙基咪唑、咪唑及2,4- 二甲基咪唑。它们会和3- 溴-5- 三氟甲基苯胺反应,生成3-(4- 乙基-1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基) 苯胺、3-(1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基)-苯胺和3-( 2,4- 二甲基-1H- 咪唑-1- 基) -5-( 三氟甲基) 苯胺。此外,4- 甲基咪唑存在2 个活性反应位点(N3 及N5),3- 溴-5-( 三氟甲基) 苯胺与N3反应,生成甲基异构产物3-( 5- 甲基-1H- 咪唑-1-基) -5-( 三氟甲基) 苯胺。从2 中带入的这4 个杂质中间体参与后续反应,生成与原料药相关的杂质4- 甲基-N-[3-(4- 乙基-1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基) 苯基]-3-[[4-( 吡啶-3- 基) 嘧啶-2- 基] 氨基]-苯甲酰胺(B),4- 甲基-N-[3-(1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基) 苯基]-3-[[4-( 吡啶-3- 基) 嘧啶-2- 基]-氨基] 苯甲酰胺(C),4- 甲基-N-[3-(2,4- 二甲基-1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基) 苯基]-3-[[4-( 吡啶-3- 基) 嘧啶-2- 基] 氨基] 苯甲酰胺(D) 和4-甲基-N-[3-(5- 甲基-1H- 咪唑-1- 基)-5-( 三氟甲基)-苯基]-3-[[4-( 吡啶-3- 基) 嘧啶-2- 基] 氨基] 苯甲酰胺(E)。
在全球来说,尼洛替尼药物的出现对癌症病毒有很大的抑制作用和改善,尤其是在药物整个过程中的药性反应。对于许多
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2019-09-26
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