EGFR抑制剂是治疗非小细胞肺癌的推荐靶向药物,目前已经上市了三代
第一代EGFR靶向抑制剂上市后不久,便有科学家发现亚洲患者的药物响应率远超西方患者。之后通过一系列全球范围的基因筛查和具有里程碑意义的IPASS临床研究,人们终于确认:EGFR基因突变(而非单纯的EGFR表达量)才是非小细胞肺癌靶向治疗的根本依据。相关数据还显示:EGFR突变在西方患者中占比不超过20%,而在亚洲可高达40%以上;野生突变集中于18-21外显子酪氨酸激酶结构域,高频突变为Del19、L858R,低频突变包括G719X、E709X、Del18等。然而基因突变谜底揭开的同时,靶向抑制剂导致的EGFR基因耐药突变,也如影随形地相伴而来。
在服用第三代EGFR靶向抑制剂患者人群当中,20-40%会产生Del19/T790M/C797S或L858R/T790M/C797S三突变。而目前有不少在研新药虽然聚焦C797S耐药突变,但体内、体外药效仍有不明确之处,或需要与抗体药物等其他疗法联用才能抑制肿瘤;且主要针对L858R/T790M/C797S三突变,对于Del19/T790M/C797S三突变则效果不佳;或主要聚焦于C-MET、HER2突变,以C797S耐药突变为旁路靶点。药明康德科研总裁陈曙辉博士表示:“通过多种EGFR-C797S突变细胞株实验,以及CDX(人源肿瘤细胞系异种移植)/PDX(人源肿瘤组织来源移植瘤)动物模型实验。
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