达拉非尼加曲美替尼可缩小晚期胆道癌和小肠腺癌患者的肿瘤

　　胆管癌也是一种恶性的肿瘤疾病, 临床统计显示,约50%的胆管癌患者一经发现,癌症就已发生肝脏或血行转移,其中仅有30%的患者有手术切除机会。胆管癌的预后非常差”且治疗选择有限，急需有效的治疗方法。在早期临床试验中，针对具有特定基因突变的肿瘤药物组合治疗具有突变的罕见胃肠（GI）癌症患者，取得好的结果，延长了生存期！联合应用达拉非尼（Tafinlar）加曲美替尼（Mekinist），缩小了晚期胆道癌和小肠腺癌患者的肿瘤。 对于这两种类型的癌症，几乎没有有效的治疗方法，并且长期存活率很差，特别是患有胆道癌的患者。

　　试验中的36名患者均在BRAF特定的基因突变，也称为BRAF V600E。该试验的主要研究人员之一，加州大学洛杉矶分校胃肠道肿瘤学项目的Zev Wainberg博士说，这种突变存在于大约15％的胆管癌和小肠腺癌中。达拉非尼阻断了BRAF蛋白，曲美替尼抑制MEK，这是一种与BRAF处于相同细胞信号通路的分子。 这些药物已在临床上一起使用，已获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，可用于治疗黑色素瘤，间变性甲状腺癌和肿瘤患有BRAF的非小细胞肺癌患者，这些患者有 V600E突变。

　　BRAF V600E突变导致BRAF蛋白中一个氨基酸被另一个氨基酸取代。这种变化导致蛋白质变得过度活跃，通过MEK和其他蛋白质引导过度信号传导并导致不受调节的细胞生长。V600E突变占癌细胞中发现的BRAF突变的90％。过去的研究，尤其是黑色素瘤的研究表明，同时抑制MEK和改变BRAF比单独抑制更有效。对于许多癌症类型，已经证明达拉非尼加曲美替尼比单药的BRAF抑制剂更好，

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/