为什么对于脑转移患者一代靶向药特罗凯/厄洛替尼是优选？

　　得了肺癌是不幸的，但如果基因检测有明确的基因突变，患者就可以通过靶向药控制控制住病情。EGFR是肺癌中常见的突变位点，对于有EGFR突变的患者，可以考虑第一代EGFR靶向药，如吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）和埃克替尼（凯美纳）。那患者究竟该选择哪一种呢？下边跟小编一起来看看吧。

　　一项入组1122个患者研究表明，厄洛替尼生存获益优于吉非替尼，二者在疾病控制率、中位OS分别为：65.8%和58.9%、10.7个月和9.6个月，而厄洛替尼的副作用比吉非替尼大些，所以如果不是脑转移则更推荐吉非替尼。如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者，由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率，以及更高的血浆暴露浓度，因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼。　　

　　所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高，靶向聚集于颅内转移灶。所以对于脑转移的患者而言，使用厄洛替尼是优选。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似，但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次，在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是最好的，厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。　　

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