卡博替尼(cabozantinib)在治疗肾癌上与舒尼替尼有什么不同？

　　与舒尼替尼（sunitinib）相比，卡博替尼（cabozantinib）可以显著改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期和响应率。虽然卡博替尼是作用于酪氨酸激酶，但是不像舒尼替尼那样，而是额外抑制了MET和AXL的活性。MET和AXL似乎与肿瘤的病程进展相关，但更重要的是，动物实验表明，VEGFR抑制剂如舒尼替尼的耐药性可以通过AXL和MET得到缓解。

　　患者应用卡博替尼治疗后，中位疾病进展率或死亡率与舒尼替尼组的患者相比减少了31%（8.2个月vs. 5.6个月，P=0.012）。卡博替尼组的客观响应率明显高于舒尼替尼组（46% vs. 18%）。舒尼替尼组和卡博替尼组的不良反应发生率相似：卡博替尼组3度或3度以上不良反应发生率为70.5%；舒尼替尼组3度或3度以上不良反应发生率为72.2%。　　

　　两组最常见的共同不良反应有腹泻、乏力、高血压、手足综合征和血液学事件。每组各有16人因药物毒性而提前退出试验。卡博替尼（cabozantinib）目前是二线用药，当患者在应用VEGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展可以选择卡博替尼，但该研究数据表明，卡博替尼有潜力成为一线标准治疗用药.　　

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