劳拉替尼(Lorlatinib)可抑制克唑替尼耐药的9种突变

　　劳拉替尼（Lorlatinib）是在今年年初（2018年2月12日）经美国FDA优先评审上市的一种ALK抑制剂，该药是由瑞辉制药研发，主要用于治疗接受过至少一种ALK抑制剂治疗过的ALK阳性非小细胞肺癌患者。截至目前为止，FDA已经批准了5种治疗ALK基因融合的靶向药，包括克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和劳拉替尼。

　　劳拉替尼上市申请的提交是基于一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验第二阶段的数据。该试验评估了在不同队列中接受劳拉替尼治疗的ALK或者ROS1阳性的NSCLC患者的疗效。I期试验结果显示，劳拉替尼治疗之前接受过至少2种ALK抑制剂的NSCLC患者的ORR为42%，中位PFS为9.2个月。II期试验结果显示，劳拉替尼越早使用，客观缓解率越高，一线90%，二线或三线69%，三线甚至是五线39%。　　

　　劳拉替尼（Lorlatinib）的其他作用：此外该试验和其他的研究证实劳拉替尼可抑制克唑替尼耐药的9种突变，对二代ALK抑制剂的耐药也有较高的有效性；劳拉替尼能够穿过血脑屏障，对ALK突变的脑转移患者有很好的疗效。　　

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