二代ALK抑制剂艾乐替尼和Ensartinib的入脑能力怎么样？

　　治疗ALK阳性肺癌的二代ALK抑制剂入脑效果怎么样？艾乐替尼是一种强效的选择性第二代ALK抑制剂，与克唑替尼和色瑞替尼比较，可通过血-脑屏障进入脑组织。文献报道艾乐替尼脑组织与血浆中的浓度比值约为0.63~0.94，色瑞替尼为0.15，而克唑替尼为0.003。ALEX研究的最新数据，艾乐替尼治疗基线有脑转移患者的中位PFS为27.7个月，克唑替尼为7.4个月，风险比为0.35。

　　色瑞替尼：是一种二氨基嘧啶化合物，对ALK-酪氨酸激酶的抑制活性是克唑替尼的20倍。ASCEND-4研究果显示色瑞替尼组的颅内病灶客观缓解率为72.7%，化疗组为27.3%，两组12周后颅内病灶临床获益率分别为86.4%和68.2%，24周后的颅内病灶临床获益率分别为86.4%和50.0%。既往无脑部放疗史的患者，色瑞替尼组的颅内病灶客观缓解率为69.2%，化疗组为27.8%。色瑞替尼组的PFS为10.7个月，化疗组为6.7个月，该研究结果证实色瑞替尼对脑转移患者有效。　　

　　Ensartinib：是一种氨基哒嗪类ALK抑制剂，与克唑替尼有共同的疏水性2，6-二氯-3-氟-苯乙氧基基团和一个激酶铰链结合基团，不同的是Ensartinib有一个氨基哒嗪基结构，对ALK点突变如L1196M、C1156Y和T1151M等亦有效。在2017年世界肺癌大会上，Heather等发现Ensartinib一线治疗晚期ALK阳性NSCLC亚群的数据，其中3例有颅内转移，研究发现总体客观缓解率为100%，其中1例为完全缓解。　　

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