舒尼替尼（Sunitinib）是一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂

　　舒尼替尼（Sunitinib）是一种口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其适应症为：进展期或对甲磺酸伊马替尼不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）；晚期肾细胞癌（RCC）；肾细胞癌（RCC）肾上腺切除术后高复发风险成人患者的辅助治疗；无法切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。NCCN及EAU指南将舒尼替尼作为转移性肾细胞癌一线治疗用药，NCCN指南中还推荐用于细胞因子或其他TKIs治疗进展后的二线用药。临床研究和上市后的临床应用中观察到患者发生肝毒性反应。

　　该分子由苏根（SUGEN）公司发现，于2006年6月美国上市，由Pfizer Labs生产，商品名为Sutent®，其上市为12.5mg，25mg，37.5mg，50mg规格胶囊，每粒价格分别为182$，364$，547$，634$。2007年国内上市，商品名为“索坦”，12.5mg规格胶囊每粒价格为438￥，50mg规格胶囊每粒价格约为850￥。每天一粒，据情况调整剂量。食物对药效无影响。

　　苹果酸舒尼替尼Sunitinib原料药对光敏感，在pH7.0时油水分配系数LogP=5.2，pKa=8.95，血浆蛋白结合率为95%左右。25mg~100mg剂量范围，Cmax、AUC与剂量线性相关，pH1.2~pH6.8范围溶解度超过25mg/mL，3批25mg规格制剂体外溶出与临床使用的50mg规格制剂相似，处方等比例，25mg规格免BE。

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