替诺福韦酯(TDF)如何发挥抗病毒作用?

2020-02-21 作者: 康安途医疗旅游

  替诺福韦酯,缩写TDF,商品名VIREAD,是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有较强的抗乙型肝炎病毒和艾滋病毒活性。

  TDF中起作用的成分是替诺福韦,但替诺福韦是一种无环的5’-单磷酸腺苷类似物,口服吸收较差,而酯化的替诺福韦 - TDF口服吸收率明显提高,并能提高细胞对其的摄取。替诺福韦酯(TDF)是替诺福韦双异丙酰氧基甲酯延胡索酸盐,是替诺福韦的酯类前。

  TDF几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化>成盐>成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。这也是现代分子生物医学在提高药物的生物利用度的一个写照。

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