塞尔帕替尼/塞普替尼的疗效和安全性

　　塞尔帕替尼/塞普替尼的疗效在具有里程碑意义的全球多中心I/II期LIBRETTO-001“篮子试验”中得到充分验证。这项研究创新性地纳入了多种携带RET变异的晚期实体瘤患者，结果震撼了肿瘤学界：

　　初治RET融合阳性晚期NSCLC：

　　客观缓解率(ORR)高达85%! 这一数据远超历史化疗(约20-30%)和免疫治疗(在驱动基因阳性患者中效果更差)。

　　缓解深度与持久性俱佳： 中位缓解持续时间(DoR)长达尚未达到(意味着大部分患者的缓解仍在持续)，超过一半(58%)的患者缓解持续至少12个月。中位无进展生存期(PFS)同样尚未达到，彰显了其强大的疾病控制能力。

　　颅内转移控制卓越： 对于存在可测量脑转移灶的患者，颅内客观缓解率(IC-ORR)达到84%，其中22%达到颅内完全缓解(CR)。中位颅内PFS同样尚未达到。这为肺癌脑转移这一治疗难点提供了强效解决方案。

　　经治RET融合阳性晚期NSCLC（接受过含铂化疗和/或免疫治疗）：

　　ORR达到64%，显著优于既往任何标准治疗。

　　中位DoR为17.5个月，中位PFS为16.5个月。意味着即使经过前线治疗失败的患者，塞尔帕替尼/塞普替尼仍能带来深度且持久的缓解，显著延长无进展生存期。

　　晚期RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：

　　初治患者： ORR为73%，其中11%达到完全缓解(CR)。超过75%的缓解患者在数据截止时仍持续缓解(中位DoR尚未达到)。1年无进展生存(PFS)率高达92%。

　　经治患者(曾接受卡博替尼/凡德他尼等)： ORR同样可观，达到69%，中位DoR为尚未达到(超过一半缓解持续≥12个月)，中位PFS为23.6个月。对于缺乏有效后续治疗的晚期MTC患者，塞尔帕替尼带来了实质性生存获益。

　　晚期RET融合阳性甲状腺癌：

　　经治患者(接受过系统治疗，通常包括放射性碘难治)： ORR达到79%，其中6%达到CR。中位DoR为尚未达到(77%缓解持续≥6个月)，中位PFS为20.1个月。初治患者(数据样本较小但趋势积极)： ORR高达100%。其他RET变异实体瘤：LIBRETTO-001研究也初步显示了塞尔帕替尼/塞普替尼在胰腺癌、结直肠癌、乳腺癌等其他携带RET变异的晚期实体瘤患者中的活性，为这些难治性患者群体带来了潜在的新选择。

　　塞尔帕替尼/塞普替尼的高选择性不仅带来了卓越疗效，也转化成了显著改善的安全性特征：

　　最常见的不良反应包括口干、高血压、腹泻、疲劳、水肿、肝酶升高(ALT/AST)和QT间期延长等。绝大多数为1-2级(轻度至中度)。

　　关键优势： 与传统多激酶抑制剂(MKIs)相比，塞尔帕替尼/塞普替尼显著降低了脱靶效应相关的严重毒性，如手足综合征、出血事件、动脉血栓栓塞事件、伤口愈合延迟等的发生率极低或未见显著增加。这使得患者能够在获得显著抗肿瘤效果的同时，维持更好的生活质量。

　　大多数不良反应可通过暂停用药、剂量调整(有明确的减量方案)和对症支持治疗进行有效管理。需要监测血压、肝功能、电解质(尤其是钾镁)和心电图(QTc)。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询：