塞尔帕替尼(Selpercatinib)开启了异病同治的靶向治疗新时代

　　在精准抗癌的宏伟蓝图中，塞尔帕替尼(Selpercatinib，曾用名LOXO-292)的诞生标志着一个重要里程碑——它超越了传统以癌种划分的治疗边界，将目光精准锁定在驱动肿瘤生长的共同“罪魁祸首”：RET基因融合或突变。这款革命性的高选择性RET抑制剂，以惊艳的临床数据为携带RET变异的肺癌、甲状腺癌等患者带来了前所未有的生存希望，真正开启了“异病同治”的靶向治疗新时代。

　　塞尔帕替尼(Selpercatinib)的设计理念直击传统MKIs的痛点：实现对RET激酶的超高选择性抑制，同时最大程度减少对其他激酶(尤其是血管内皮生长因子受体VEGFR)的脱靶作用。这一特点构成了其卓越疗效和安全性的基石：

　　强效专一： 塞尔帕替尼(Selpercatinib)对RET的抑制效力(IC50值)远低于其他激酶，对RET融合和突变(包括常见的M918T等)均具有强大的抑制作用，能从源头精准切断驱动肿瘤生长的关键信号通路。

　　克服耐药： 其独特的结合方式使其对某些既往MKI治疗(如卡博替尼、凡德他尼)后可能出现的RET溶剂前沿突变(如G810X)仍保持显著活性，为耐药患者提供了新的希望。

　　穿越屏障： 塞尔帕替尼(Selpercatinib)具有良好的穿透血脑屏障的能力，这对控制致命的中枢神经系统(CNS)转移至关重要。

　　口服便捷： 每日两次口服给药，大大提升了患者的治疗依从性和便利性。

　　塞尔帕替尼的划时代意义远不止于为特定癌种患者带来生存希望：

　　“篮子试验”的成功典范： LIBRETTO-001研究是基于生物标志物(RET变异)而非肿瘤原发部位的“篮子试验”的成功实践，强有力地证明了这种创新试验模式在加速高效靶向药物研发和上市中的巨大价值。

　　“不限癌种”治疗的里程碑： 塞尔帕替尼(Selpercatinib)是全球首批真正意义上基于共同驱动基因、而非特定解剖部位获得FDA加速批准的“不限癌种”(Tissue-Agnostic)抗癌药物之一(另一款是拉罗替尼)。这标志着肿瘤治疗正式迈入“异病同治”的精准新阶段。

　　塞尔帕替尼(Selpercatinib)凭借其出色的数据，迅速被纳入国内外权威指南(如NCCN、ESMO、CSCO等)，成为RET融合阳性NSCLC和RET突变型MTC的一线或重要治疗选择。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询：