劳拉替尼在反应中针对与其它溶剂的作用

　　按照“回路法”，按照标准方法清洗GE Tracerlab FXFN，试用劳拉替尼，并清洗和干燥HPLC回路。简而言之，用10微升水，10微升乙醇和10微升丙酮洗涤甲基碘的输送管线和HPLC回路。将碘甲烷输送管线重新连接至GE FXM模块，并通过系统吹扫氦气20分钟，以确保HPLC回路干燥。

　　将1毫克未保护的前体（R）-2溶解在100微升的溶液中，该溶液由12微升的1微升TBAOH的甲醇溶液溶解在1微升的无水DMF中制成。在回旋加速器释放活性之前，将80毫升该溶液转移到HPLC回路中。浓度为0.7当量的TBAOH碱用于仅部分除去酰胺质子，并确保不应除去其他酸性质子。

　　使用GE FXM（气相甲基碘生产模块）将11CO2（800 mCi）转化为11CH3I，并将形成的碳-11-标记的甲基碘（〜365 mCi）在4 min内缓慢地转移到HPLC回路中氦气然后，使11CH3I在环上再反应5分钟。补充图12显示了粗制物的半制备纯化。此迹线表明不可能将产物[11C]（R）-1与起始前体（R）-2分离。

　　将1ul的diBOC保护的前体（R）-3溶解在100ul的溶液中，该溶液由12ul的1ul M TBAOH溶于1ul的无水DMF中制得。在回旋加速器释放活性之前，将80μl的该溶液转移到HPLC回路中。将11CO2（1,270 mCi）转化为11CH3I，并将形成的甲基碘（〜620 mCi）在缓慢的氦流下于4 min内转移到HPLC回路中。

　　然后，使甲基碘在环上再反应5分钟。通过半制备HPLC 60:40乙腈：0.1 AcM甲酸铵，纯化粗反应混合物。标记的受保护中间体在约16μmin处收集，收集限制在1μmin，以使在随后的水解步骤中的pH值可再现。收集的峰通过红色路径转移到反应容器中。切断了阀门18和收集灯泡之间的线，并在此处放置了公母leur连接，从而可以轻松地在标准设置和两步碳11标记反应的设置之间进行转换在甲基化的中间体中，阀13、24和25通电，阀11断电，一旦V18通电，收集到1min的峰。

　　由于水解中所用酸的浓度和体积是固定的（0.7 μml 6 μM HCl），因此只能收集5 μml含0.1 μM甲酸铵的HPLC溶剂。如果收集量较大（1.5分钟），则最终产品中会观察到大量受保护的材料。显示了典型的半制备HPLC迹线。那么劳拉替尼一个月多少钱？在哪里可以购买？需要可以添加下方微信，我们康安途会提供购买。