塞瑞替尼怎么用?塞瑞替尼是ALK,胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R),胰岛素受体和ROS1激酶的抑制剂,对ALK具有最大活性。目前已获批用于ALK 阳性非小细胞肺癌的治疗。塞瑞替尼的推荐剂量为每天750 mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。不良反应的剂量减少顺序为每天一次600、450和300 mg,如果不能耐受300 mg的剂量,则应停药。
应停止脂肪酶或淀粉酶水平升高至正常上限(ULN)的> 2倍,严重或无法忍受的恶心,呕吐或腹泻,持续性高血糖> 250 mg / dL,QTc间隔> 500毫秒(两次单独测量)的治疗,症状非生命威胁性心动过缓,需要干预或危及生命的心动过缓并需服用已知会导致心动过缓或低血压的药物,且丙氨酸转氨酶(ALT)或天冬氨酸转氨酶(AST)的水平升高> ULN 5倍胆红素水平升高≤ULN的2倍;恢复后,可以减少塞瑞替尼150 mg剂量重新开始治疗。
对于未充分控制的高血糖症,任何与治疗相关的间质性肺疾病/肺炎,QTc间隔延长,扭转性尖端或多形性室性心动过速或严重心律不齐的体征/症状,危及生命的心动过缓的患者,应永久终止治疗在没有胆汁淤积或溶血的情况下,已知会引起心动过缓或低血压,ALT或AST水平升高> ULN的3倍,胆红素水平升高> ULN的2倍。
应避免避免同时使用强效CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑,利托那韦,泰利霉素[Ketek],奈法唑酮,葡萄柚/葡萄柚汁)。如果不能避免使用这些抑制剂,则在伴随治疗期间,应将塞瑞替尼剂量减少约三分之一,四舍五入至150 mg剂量强度的接近倍数;终止CYP3A抑制剂后,可以以先前的剂量恢复塞瑞替尼。应避免避免同时使用强效CYP3A诱导剂(例如卡马西平,苯妥英钠,利福平和圣约翰草)。
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