奥希替尼与标准铂类化疗相比怎么样?对于egfr突变(egfrm)晚期非小细胞肺癌患者,以及t790m阳性非小细胞肺癌患者,在第一代或第二代egfr-tkis出现疾病进展后,推荐奥希替尼作为一线治疗选择。在flaura临床试验中,与服用吉非替尼或厄洛替尼的患者相比,服用奥希替尼作为一线治疗的非小细胞肺癌脑转移患者中枢神经系统进展或死亡的风险降低了52%。
非小细胞肺癌患者服用奥希替尼与标准铂类化疗相比,在二线治疗(分别为11.7个月和5.6个月)中枢神经系统无进展生存率也有所提高。吉非替尼,厄洛替尼,化疗都是血脑屏障通透性差的药物。奥希替尼在脑膜转移瘤患者中表现活跃,是一种罕见的中枢神经系统转移,预后特别糟糕(32例;10例放射学改善,13例病情稳定,中位治疗时间为6个月,剂量为160毫克)。
许多进行性疾病的非小细胞肺癌患者会有脑转移,所以奥希替尼能够给予足够的脑暴露以促进抗肿瘤效应的能力是值得期望的。因此,奥希替尼已经用一系列临床前体外血脑屏障评估,在体内和成像分析。非人灵长类动物是预测人类大脑暴露的最接近的体内模型,它们在血脑屏障中表达与人类相似的p-gp和bcrp水平(在双倍范围内),与p-gp转运体具有93-97%的氨基酸序列同源性。
显示奥希替尼具有显着的脑穿透性,静脉注射(iv)后,脑/血kp=2.6,快速进入大脑,10min(%id)注射放射性达到1.29%(±0.42;n=3)。在猕猴体内,%id值~1%表示一种化合物平均分布于全身,其基础是猴脑的平均重量(60毫克[28])相对于体重(5.9-7.0公斤)。这支持了在中枢神经系统中观察到的令人鼓舞的临床数据。以上就是奥希替尼与标准铂类化疗相比的相关的介绍,奥希替尼多少钱一盒?如何购买?详情请扫码咨询:
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