劳拉替尼限制药物的治疗功效

　　劳拉替尼限制药物的治疗功效？ATP结合盒（ABC）药物外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp; ABCB1）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP; ABCG2）在肠上皮，肝脏和血脑屏障（BBB）中高表达14-16它们可以限制许多临床使用的抗癌药物的口服有效性和脑积聚，还可以直接赋予肿瘤细胞多药耐药性，这很可能会限制这些药物的治疗功效，尤其是针对脑转移。

　　因此，重要的是研究劳拉替尼是否与这些转运蛋白相互作用。据报道，洛拉替尼在体外仅被ABCB1轻微转运，这在ABCB1过表达的MDCK细胞系中证实（有效流出比r = 1.5）。此外，耐ceritinib的患者来源的细胞中P‐gp过表达洛拉替尼耐药性。尽管这些研究表明，劳拉替尼与体外ABCB1仅有轻微的相互作用，但尚不清楚体内Abcb1和Abcg2在洛拉替尼的脑蓄积中的作用。劳拉替尼一个月多少钱？

　　细胞色素P450 3 A（CYP3A）是CYP超家族的成员，并且CYP酶负责大部分I期药物代谢.20 CYP3A4和CYP3A5是人肝和肠中最丰富的CYP酶，分别占人肝和肠中的40％和80％ CYP3A4 / 5对许多药物的代谢会导致失活或有时被激活。因此，许多药物的血浆暴露量和生物利用度都受到CYP3A4 / 5的强烈影响，而CYP3A4 / 5可以极大地影响患者的治疗功效。劳拉替尼限制药物的治疗功效？

　　劳拉替尼限制药物的治疗功效？根据公开来源，目前尚不清楚劳拉替尼是否被CYP3A显着代谢。这项研究的主要目的是阐明ABCB1，ABCG2和CYP3A在体内使用洛拉替尼调节口服可用性和/或脑积聚的作用，使用野生型和适当的基因修饰小鼠模型以及对ABCB1和ABCB1的药理抑制作用ABCG2。