劳拉替尼ALK突变性临床研究

　　劳拉替尼ALK突变性临床研究？劳拉替尼是一种选择性且高效的ATP竞争性ALK和ROS1抑制剂。临床前数据表明，它对所有已知的临床获得的ALK突变（包括高度耐药的G1202R突变）均具有比克唑替尼，塞立替尼和阿来替尼更高的效价，这些突变包括高耐药性G1202R突变，从而赋予了对其他ALK抑制剂（包括brigatinib）的耐药性。

　　此外劳拉替尼具有高被动性膜通透性[9]。在一项首次人体I期研究（NCT01970865）中，最近报道了洛拉替尼在晚期ALK阳性或ROS1阳性NSCLC患者中的安全性，剂量，药代动力学和疗效。或更多种不同的ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗失败（包括第二代ALK TKI），在42％的患者中观察到确诊反应。

　　中位反应时间为11.7个月。此外，劳拉替尼在中枢神经系统中高度活跃，分别在基线可测量中枢神经系统疾病的ALK阳性和ROS1阳性患者中分别诱发了42％和60％的颅内反应。患者对Lorlatinib的耐受性良好，主要发生1级或2级不良事件。与治疗最相关的不良反应是高胆固醇血症和高甘油三酯血症。劳拉替尼ALK突变性临床研究？劳拉替尼一个月多少钱？

　　劳拉替尼ALK突变性临床研究？未确定最大耐受剂量，推荐的II期剂量为每天一次100 mg。有趣的是，一名洛美替尼因继发性ALK突变而在洛来替尼治疗失败后，对克唑替尼重新敏感。目前，劳拉替尼已在III期临床试验中用于晚期或转移性肺癌的主要治疗。