劳拉替尼在ALK阳性NSCLC的各种不同皮下作用

　　劳拉替尼在ALK阳性NSCLC的各种不同皮下作用？在对于ROS1阳性的NSCLC，对克唑替尼耐药的最常见机制是ROS1 G2032R，类似于ALKG1202R。16,17具有ROS1活性的第二代ALKTKI（例如ceritinib，brigatinib和entrectinib）无效ROS1 G2032R.18克唑替尼治疗失败后，目前尚无具有确定疗效的新一代ROS1 TKI，而且对克唑替尼耐药的ROS1阳性患者的治疗选择有限。

　　劳拉替尼（PF-06463922，辉瑞肿瘤学，格罗顿，美国康涅狄格州）是一种新型，口服，可逆，具有ATP竞争性的ALK和ROS1大环TKI。这种有效且高度选择性的第三代抑制剂旨在穿透血脑屏障并克服已知的ALK耐药性突变。19在细胞系模型中，lorlatinib对“野生型” ALK的纳摩尔效价低，而对ALK的效价却保持不变。

　　抗性突变体，包括ALK G1202R.20。劳拉替尼也已在ALK阳性NSCLC的各种不同皮下异种移植肿瘤模型以及颅内ALK阳性肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性。此外，洛雷替尼在体外和体内均能有效抑制ROS1并保留针对ROS1 G2032R的活性。21综上所述，这些临床前研究表明。劳拉替尼在ALK阳性NSCLC的各种不同皮下作用？劳拉替尼一个月多少钱？

　　劳拉替尼对于代表因目前可获得的TKI复发的ALK和ROS1阳性患者可能代表了一种有效的治疗策略。在这里，我们报告了一项正在进行的，首次在人体中进行的lorlatinib（NCT01970865）研究的结果，该研究确定了其对晚期ALK或ROS1阳性NSCLC患者的安全性，最大耐受剂量（MTD）和抗肿瘤活性。