布加替尼的药理作用是什么

　　布加替尼的药理作用是什么？布加替尼通过抑制ALK，胰岛素生长因子受体1，EGFR和其他激酶（例如CD135，也称为fem酪氨酸激酶3（FLT3））来显示其对肺癌的活性。它主要抑制磷酸基团与ALK的连接，从而停止参与肺癌的其他蛋白质的磷酸化。对小鼠的各种研究表明，除了这些活性之外，布加替尼还抑制各种细胞系的生长并阻止Nucleophosmin和ALK融合基因的形成。

　　布加替尼也抑制了各种突变体，例如G1202R，L1196M。除肺癌外，布加替尼还可以改善患有脑病的患者的生活。发现布加替尼的浓度<500 nM（该浓度用于阻碍细胞引起癌症的能力以及对其他ALK抑制剂耐药的病例的活性）。虽然，布加替尼是相对安全的药物，但接受批准剂量的所有患者中，≥10％的患者显示出一些常见的副作用，包括血糖升高（43％），恶心（40％），腹泻（38％），咳嗽（30％），头痛（27％）等。

　　在所有等级低于10％的患者中观察到的一些较不常见的毒性作用包括高血压（6％），肺炎（5％），间质性肺疾病/肺炎（9.1％）和视力障碍（7.3％）。布加替尼是一种新型分子，在治疗NSCLC以及某些其他ALK抑制剂无效的耐药病例中非常有效。

　　布加替尼的有效抗癌活性归因于其化学结构，该化学结构包含各种功能以及与靶蛋白结合的磷原子。然而，据报道某些患者发生肺毒性事件可能危及生命。因此，应优先进行更多研究，以识别有风险克服布加替尼副作用并改善安全性范围的患者组。

　　那布加替尼多少钱？布加替尼价格是比较贵的，该药是由武田生产，于2017年获批上市，目前在欧美一盒售价是好几万，在我国，布加替尼还没有获批上市，所以很多需要布加替尼治疗的患者表示，国外的布加替尼原研药太贵，吃不起。对于这部分患者，小编建议用布加替尼仿制药代替治疗，疗效也是一样的。微信扫描下方二维码了解更多：