阿法替尼的工作原理是什么

　　阿法替尼的工作原理是什么？阿法替尼与EGFR，HER2和ErbB4共价结合。这种共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活性，从而导致ErbB二聚体内部的自磷酸化和反磷酸化降低，并抑制了所有ErbB受体家族成员信号转导的重要步骤。另一个ErbB家族成员ErbB3缺乏内在的激酶活性，但与其他家族成员，特别是HER2形成活性异二聚体。

　　阿法替尼的工作原理是什么？阿法替尼有效地使包括HER2 / ErbB3在内的所有ErbB家族异二聚体的信号沉默。多个ErbB家族受体的不可逆抑制由阿法导致受体激酶活性的更有效的和延长的抑制具有可逆的第一代EGFR-TKI的比较。阿法替尼目前在美国已被批准用于转移性NSCLC的患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21取代突变，这是通过FDA批准的测试检测出来的。

　　阿法替尼还被批准用于全球40多个国家（包括欧盟，日本，台湾和加拿大）的NSCLC患者。在欧盟，它适用于患有TKI初始NSCLC且具有激活的EGFR突变的患者。无论无细胞测定法和基于细胞的增殖测定已经表明，阿法已在共同EGFR激活突变的存在有效抑制活性L858R和Del19。与厄洛替尼和吉非替尼相反，阿法替尼对过表达HER2的NSCLC细胞也有活性。

　　对由EGFR，HER2和ErbB4形成的所有ErbB家族受体二聚体的信号进行的不可逆转的强抑制作用，以及在未使用EGFR-TKI的培养细胞和耐药细胞和异种移植模型中均观察到的临床前抗肿瘤活性，为评估提供了生物学依据法替尼的临床试验。那阿法替尼一盒价格多少？阿法替尼的价格受版本、规格的影响。一般来说阿法替尼原研药价格比较贵，仿制药要便宜一些。微信扫描下方二维码了解更多：