布加替尼的生物分析方法

　　近年来已经引入了几种第二代和第三代ALK抑制剂。同时分析艾来替尼，布加替尼的生物分析方法，并且开发了lorlatinib并已通过人体血浆验证。该方法还针对稀释的小鼠血浆和脑，肝，肾和脾脏的组织匀浆进行了部分验证。样品（40μl）在96孔板中用含有内标[H-2（8）]-alectinib的乙腈进行蛋白沉淀进行预处理。

　　用1％（v / v）甲酸（在水中）和乙腈以600μl/ min的梯度洗脱在乙烯桥联的十八烷基硅胶柱上进行色谱分离后，通过涡轮电喷雾将化合物离子化，并通过选择的反应监测器进行监测三重四极杆质谱仪。验证是在一个2-2000毫微克/毫升浓度范围alectinib和lorlatinib执行和4-4000毫微克/毫升的范围内为布加替尼。

　　所有矩阵和级别的精度（日内和日间）在2.2-15.0％范围内，准确度在87.2和110.2％之间。化合物在大多数研究条件下都足够稳定。报道了布加替尼在小鼠中的初步药代动力学和组织分布研究的结果。最后，介绍了成功的样品再分析包含布加替尼和lorlatinib的组织匀浆样品的方法。洛拉替尼匀浆样品也使用第二项独立测定法成功进行了重新分析（交叉验证）。

　　那布加替尼多少钱一盒？布加替尼是武田研发生产，于2017年经美国FDA批准上市，目前的适应症是一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌和克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。武田生产的布加替尼原研药价格是非常昂贵的，而且目前国内也没上市，所以目前国内患者更多的是吃布加替尼仿制药。微信扫描下方二维码了解更多：