奥拉帕利(olaparib)是能改善患者OS的PARP抑制剂

　　近日，阿斯利康和默沙东宣布，PARP抑制剂奥拉帕利（olaparib）在治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的3期临床试验PROfound中取得了进一步的积极结果。试验结果表明，与阿比特龙或恩杂鲁胺相比，奥拉帕利为这些患者的总生存期（OS）提供统计显著且具有临床意义的改善。新闻稿指出，这是首款与新型激素药物相比，在这一患者群中显著改善OS的PARP抑制剂。

　　mCRPC是一种严重的前列腺癌类型，患者的癌症已经扩散到身体的其它部位，而且即使体内雄激素已经被降到很低的水平，肿瘤仍然继续增殖。前列腺癌是世界上男性第二大癌症。据估计，2018年全球新确诊患者大约为130万例，并伴随着很高的死亡率。BRCA1/2基因突变是mCRPC患者中最常见的DNA修复基因突变，携带这类基因突变的患者预后尤其不良。

　　奥拉帕利是首个获批的PARP抑制剂，也是第一个针对DNA损伤修复途径缺陷的靶向疗法。在携带BRCA1或BRCA2突变的癌症患者中，由于BRCA蛋白的失活，DNA损伤修复变得非常依赖于PARP。倘若PARP活性进一步受到抑制，那么肿瘤细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，最终导致它们的死亡。奥拉帕利治疗mCRPC患者的补充新药申请已于今年1月获得优先审评资格。微信扫描下方二维码了解更多：

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