Palbociclib/Ibrance导致细胞增殖失控

　　Ibrance是由Warner Lambert（2000年被辉瑞收购）和Onyx制药公司（2013年被Amgen收购）共同合作开发，自2001年开始被辉瑞接手开展临床试验。辉瑞与GSK合作于2013年11月开始开展Ibrance与GSK曲美替尼联用治疗晚期黑色素瘤的临床试验。

　　Ibrance（Palbociclib）是一种首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子。

　　能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）的变化。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。添加微信咨询：

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