奥希替尼(azd9291)的用途和功效

　　非小细胞肺癌EGFR突变的发生率非常高，对于存在EGFR突变的患者，靶向治疗已经成为非常普遍的治疗方法，常见的有一代吉非替尼和厄洛替尼和二代阿法替尼可以选择，不过，一段时间后，就都会耐药。经过研究发现：T790M突变是形成耐药的主要原因，奥希替尼也就是azd9291是阿斯利康研究的一种主要用于T790M突变治疗的第三代肺癌靶向药物。

　　奥希替尼的作用是不可逆的，在III期AURA3试验中，纳入419例耐药继发T790M突变非小细胞肺癌患者使用奥希替尼，主要目标是对比奥希替尼和化疗的有效性和安全性。脑转移的患者使用奥希替尼的颅内客观有效率(ORR)明显优于化疗，分别为 70% vs 31% ，较化疗提高了1倍多!无进展生存期(PFS)方面，在所有脑转移的人群中，奥希替尼组的中位PFS比化疗(培美曲赛+铂类)组延长了4.3个月(8.5m vs 4.2m)。

　　另外，对于脑转移患者，经奥希替尼治疗的患者中CNS进展发生率为15%，远低于接受化疗的患者，且新发脑转移患者更少。可见奥希替尼在稳定脑病灶、预防其发生进展方面作用能力显著。而且，奥希替尼组≥3级不良反应也比化疗组少，安全性更佳。奥希替尼不仅可以有效治疗T790M突变，对于脑转移也有不错的治疗效果。

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