卡博替尼(Cabozantinib)是比瑞戈非尼更有效的抑制剂

　　卡博替尼(Cabozantinib) 是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点TKI，卡博替尼最初被鉴定为VEGFＲ-2 和肝细胞生长因子受体( c-MET) 的双重抑制剂，而后研究表明它是一种比瑞戈非尼更有效的MET，AXL，ＲET，FLT3和TIE-2 抑制剂。VEGF、MET 和AXL 参与肿瘤增殖和血管生成，MET 和AXL 与抗血管生成药物的耐药性有关，且MET 或AXL 的高表达与患者预后不良有关。

　　Ⅱ期临床试验发现，卡博替尼对无论是否曾接受索拉非尼治疗的患者均表现出临床活性。在这些结果的基础上，进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的III 期临床试验。第二次中期分析显示，卡博替尼组中位OS 为10．2个月，安慰剂组为8 个月，PFS 及OＲＲ 均比安慰剂组有优势。

　　亚组分析显示，对于之前只接受过索拉非尼治疗的晚期HCC 患者，卡博替尼组的获益更为明显，中位OS 达到了11．3 个月，而安慰剂组为7．2 个月;中位PFS 为5．5个月，安慰剂组为1．9个月。安全性方面，没有出现新的不良反应事件。卡博替尼试验的成功，成为继瑞戈非尼后第二个治疗晚期HCC 的二线药物。

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