TKI抑制剂靶向药物吉非替尼和奥希替尼有什么区别？

　　在亚洲人群中，EGFR基因的突变概率约为40%，是最常见的突变。突变位点为外显子19缺失突变，外显子21的L858R突变和外显子20突变，其中外显子19缺失突变为45%，外显子21L858R突变为40-45%。目前，EGFR突变的靶向药物已经发展到第三代。第一代TKI抑制靶向药：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，厄洛替尼的生存效益优于吉非替尼。

　　中位os和疾病控制率分别为65.8%和58.9%，10.7个月和9.6个月。厄洛替尼的副作用大于吉非替尼。因此，如果不是脑转移，建议使用吉非替尼。非小细胞肺癌脑转移患者血脑屏障透光率高，血浆暴露浓度高，血脑屏障通透性高于吉非替尼，因此埃洛替尼在脑脊液中浓度最高，并以颅内转移为主。因此，厄洛替尼是脑转移患者的首选药物。尽管etinib的结构相似，但需要每天三次服用，峰和谷浓度大幅波动。Erlotinib每天只需要一次。厄洛替尼的半衰期、治疗浓度和生物利用度最好。厄洛替尼的缺陷是相对较大的副作用。第二代TKI抑制靶向药：阿法替尼，阿法替尼是EGFR突变中HER2突变的罕见突变，对T790M突变也有一定的影响。它也是一种EGFR阳性转移性非小细胞肺癌的靶向TKI抑制靶向药物。

　　第三代TKI抑制剂靶向药物：奥希替尼，Oshitinib的上市可以说是非常出色的。奥希替尼是2017年最耀眼的明星药物，因为服用奥希替尼的患者平均无进展生存时间(所谓无疾病渐进生存时间通常被定义为患者的治疗，随机选择一定的时间直到肿瘤复发或因多种原因死亡)，患者的总生存时间10.1个月，我们可以看到奥希替尼的效果有多好。

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