阿来替尼/艾乐替尼是NCCN指南的首选推荐

　　阿来替尼，也叫艾乐替尼，2019年NCCN指南在ALK重排阳性的一线用药中，增加了布加替尼，目前一线共4个药物，但仍没有撼动阿来替尼的首选推荐地位。克唑替尼是第一个获批的靶向治疗ALK+ NSCLC患者的酪氨酸酶抑制剂，活跃在一线用药地位已有七个年头，但克唑替尼一般在10-11月后出现耐药，且其血脑屏障透过率低，无法有效抑制肿瘤细胞的脑转移。

　　阿来替尼首次获批的适应症为ALK+ NSCLC二线用药，随后一线临床试验的结果显示：其mPFS高达34.8个月，并有效减缓了脑转移的发生，完胜克唑替尼。色瑞替尼的竞争力则逊色一些了，虽其mPFS（16.6个月）数据可观，但副作用显著，3-4级AE发生率为65%，远超化疗组。布加替尼，针对克唑替尼耐药NSCLC患者，其对ALK的抑制作用比克唑替尼高约10倍，对ALK突变体有很高的抗性，对肺癌的中枢神经系统转移抑制效果明显。

　　临床疗效是硬标准，因此靶药销售额破新高或低靡根源往往是直观的ORR和PFS。阿来替尼的临床效果显著，在2015年上市后，销售额增量明显：若分析上市后的第一、二年的销售额，阿来替尼均高于克唑替尼（1.8>1.2、3.7>2.8 亿美元），且上市后的第三年（2018年）前三季度的全球销售额已超克唑替尼。

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