培唑帕尼/帕唑帕尼会引发心脏毒性吗？原理是什么？

　　心脏毒性是抗肿瘤治疗中一种常见的不良反应。那么培唑帕尼会引发心脏毒性吗？原理是什么？培唑帕尼（帕唑帕尼）是一种新型TKI，于2009 年10月被美国FDA 批准用于晚期肾癌（RCC）的治疗，在中国上市时间较晚，2017 年3 月被批准用于治疗晚期RCC。此外，帕唑帕尼还被批准用于治疗软组织肉瘤。

　　培唑帕尼主要通过抑制细胞表面的VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、FGFR-3 以及跨膜糖蛋白RTK 等发挥作用。帕唑帕尼的疗效与舒尼替尼相似。与其他VEGF 通路抑制剂类似，帕唑帕尼的主要心血管副作用包括高血压、LVD、心律失常、缺血性心脏病和血栓栓塞性疾病等。

　　一项研究显示，57%的患者使用培唑帕尼后出现高血压。另一项随机双盲临床试验发现，使用培唑帕尼后6.6%的患者发生LVEF 下降，而安慰剂对照组中仅2.4%患者发生LVEF 下降。培唑帕尼诱导心血管损伤的具体分子机制尚不明确。目前已知的主要机制包括抑制VEGFR 和PDGFR 通路。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/