为克服前代ALK / ROS 抑制剂的耐药性和血脑屏障,第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼(
劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变,特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变,当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。
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2019-08-12
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