拉帕替尼/泰立沙对垂体神经内分泌肿瘤效果如何？

　　拉帕替尼（泰立沙）是一种口服药物，可以降低靶蛋白质的酪氨酸激酶（TK）磷酸化。对于垂体神经内分泌肿瘤（PitNETs）, 正在兴起使用酪氨酸激酶（TK）抑制剂的治疗，其主要目标是靶向ErbB家族信号通路。在ErbB受体的四个成员中：ErbB1或HER1, ErbB2， ErbB3，和ErbB4，前两个是在垂体神经内分泌肿瘤（PitNETs）中被研究最多的。

　　在8例ErbB1/ErbB2双抑制剂拉帕替尼治疗的病例中，其中6例为以前未用替莫唑胺治疗过的对多巴胺耐药的泌乳素细胞肿瘤。6个月时，这些病例，在肿瘤体积方面，表现为疾病稳定（SD）(4例)或疾病进展（PD）(2例)。在激素分泌方面，部分反应PR(3例)或疾病进展PD(3例)。另外4例肿瘤类型不明，分别接受拉帕替尼和（ErbB1抑制剂）厄洛替尼治疗或（多靶点酪氨酸抑制剂）舒尼替尼作为替莫唑胺治疗后二线或三线治疗，显示疾病进展（PD）。

　　酪氨酸激酶抑制剂的副作用主要与它们同时靶向正常组织有关。酪氨酸激酶抑制剂的毒性作用随靶向的酪氨酸激酶的功能和酪氨酸激酶的潜能的不同而不同。遇到的酪氨酸激酶抑制剂的副作用包括血液学副反应(贫血、中性粒细胞减少，和血小板减少)，高血压，血栓/栓塞，心肌梗死，出血，皮疹，脑水肿，恶心呕吐，腹泻，便秘，肌肉痉挛，骨骼改变，疲劳，发热，神经病变，肝脏酶升高。总的来说，拉帕替尼，耐受性好，其最常见的副作用包括腹泻(可能受剂量限制)，中度疲劳，恶心和痤疮样皮疹。

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