肺癌药物艾乐替尼的治疗原理

　　在肺癌中，有一类人存在ALK阳性突变，对于此类患者，美国FDA批准了艾乐替尼作为治疗药物的使用。艾乐替尼的优势不仅在于对克唑替尼耐药患者有效，还可使已经脑转移患者的脑肿瘤缩小。艾乐替尼的服用方法是口服，一天两次，每次600mg。

　　艾乐替尼的治疗原理：

　　ALK基因是肺癌的关键启动基因，艾乐替尼能抑制ALK基因的作用，降低ALK阳性癌细胞的存活率。再加上艾乐替尼可以有效穿过血脑屏障，因此对伴有脑转移的ALK阳性患者仍然有效。

　　艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。今年的临床研究显示：艾乐替尼的疗效优于克唑替尼，耐受性也比克唑替尼好，治疗过程中因不良反应导致停药或剂量中断更少发生。

　　艾乐替尼的常见不良反应：临床试验中，艾乐替尼的常见不良反应主要为便秘 ( 36%) 、疲劳( 33%) 、肌痛( 24%) 、浮肿( 23%)。因此对于治疗后发生二次突变以及脑转移的患者，可以选择第二代 ALK 抑制药艾乐替尼治疗。