急性髓细胞性白血病新药Vanflyta是首批FLT3抑制剂

　　2019年6月18日，日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准第一三共制药开发的QuizartinibHydrochloride上市，商品名为Vanflyta®，用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓细胞性白血病（AML），是第一个批准上市的选择性FLT3抑制剂。Quizartinib最初由AmbitBiosciences研发，于2009年授权给安斯泰来，此合作于2013年终止，2014年11月，第一三共制药以4.1亿美元收购AmbitBioscience获得Quizartinib。该药于去年获得FDA突破性疗法认定，并且授予治疗复发性/难治性AML的快速通道地位，预计近两年将在美国上市。

　　FLT3又叫CD135，在人体中由FLT3基因编码，在许多造血母细胞的表面表达，FLT3信号对造血干细胞和造血母细胞的正常发育至关重要。FLT3与其配体结合后会发生二聚或者自磷酸化，激活JAK-STAT、PI3K和MAPK信号通路，这些信号通路的激活可以促进肿瘤细胞的增殖和分化或者抑制肿瘤细胞的凋亡。

　　FLT3在大多数AML病人的肿瘤细胞中表达，并且有30%的突变。FLT3的突变主要包括内部串联重复突变（ITD）以及酪氨酸激酶结构域的点突变，分别占25%和5%。这两种突变都可以激活FLT3受体信号，从而促进AML细胞的增殖和分化。

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