EGFR是一个成熟靶点,作为与非小细胞肺癌发展密切相关的受体,其信号通路近些年来被广泛研究。EGFR的信号通路激活可以分为四个步骤:1、受体与配体结合;2、EGFR受体二聚化,激活下游通路;3、EGFR受体胞内的酪氨酸激酶区的活化和C末端酪氨酸残基磷酸化,进而为其他蛋白质信号分子提供作用位点,使得下游通路激活从而让信号向下传递;4、下游信号传导。EGFR受体激活可引发多条信号通路包括RAS/RAF/MEK,PI3K/AKT, STAT 以及 c-Src 等。
目前,对于非小细胞肺癌(NSCLS)的主要治疗手段包括手术治疗和药物治疗,其中药物治疗主要包括化疗药物、靶向治疗药物、免疫疗法等。目前,已上市以EGFR为靶点的药物主要有12种,包括8种小分子抑制剂、4种单克隆抗体。小分子抑制剂适应症以非小细胞肺癌、乳腺癌(EGFR/HER2双靶点)为主,单抗适应症以结直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌为主。
目前看来,礼来的
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