对人肝微粒体进行的体外试验证实,易瑞沙主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以易瑞沙可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。那么易瑞沙具体会与哪些药物发生相互作用呢?
影响易瑞沙的药物:已证明的相互作用。抑制CYP3A4的药物:在健康志愿者中将易瑞沙与伊曲康唑(一种CYP 3A4抑制剂)合用,易瑞沙的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP 3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,利托那韦同样可能抑制易瑞沙的代谢。升高胃pH值的药物:在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥ 5的药物合用,可使易瑞沙的平均AUC降低47%,这可能降低易瑞沙疗效。利福平:在健康志愿者中将易瑞沙与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)同时给药易瑞沙的平均AUC比单服时降低83%。
理论上可能有相互作用的药物。其他CYP 3A4诱导剂:诱导CYP 3A4活性的物质可增加易瑞沙的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。易瑞沙对其他药物的作用:已证明的相互作用。通过CYP 2D6代谢的药物:在一项临床试验中,易瑞沙与美托洛尔(一种CYP 2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%。
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2019-06-27
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