BTK抑制剂伊布替尼与国产药物泽布替尼相比哪个好？

　　近日，百济神州宣布了其自研BTK抑制剂的中文通用名——泽布替尼，而就在今年1月，泽布替尼刚刚获得FDA授予突破性疗法认定。从一个代号“BGB-3111”到泽布替尼，这一历时近7年开发的产品，有望今年正式在中国上市。

　　第一代BTK抑制剂伊布替尼在外周血中的BTK抑制不等于在组织中的BTK抑制，不能完全抑制BTK靶点。另外，伊布替尼不专一，除了BTK之外，它还抑制EGFR、HER4、JAK3等靶点，这些特性可能会引起非靶点的毒副作用。实际上，伊布替尼的诞生本也出自偶然，一开始它是作为与BTK共价结合的“工具化合物”被开发出来，作为第一代BTK抑制剂，存在着一定的优化空间。

　　2015年，泽布替尼第一次在美国血液学年会（ASH）上公布临床数据。泽布替尼于2014年在澳大利亚启动了临床，当年8月，完成了第一例患者给药，该临床试验针对所有B细胞恶性淋巴瘤，包括套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）、华氏巨球蛋白血症（WM）、弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）等。2015年的ASH上，主要研究者汇报的就是这项多中心、非盲和剂量递增的Ⅰ期试验结果。

　　研究结果显示，泽布替尼在研究中显示出高血浆暴露量，对循环和淋巴结淋巴细胞均达到了完全持久的抑制作用，在CLL，MCL和WM中展示了良好的疗效。目前，全球已有两个BTK抑制剂上市（伊布替尼、阿卡拉布替尼），其中伊布替尼作为领域第一个上市的产品，更广为人知。可以说，在BTK抑制剂开发的舞台上，泽布替尼与这两个产品共同构成了进展较快、较受关注的三角。而泽布替尼想要站稳脚跟，证明最优的潜力，在全球市场上大放异彩，必须要有更直观、更坚实的数据支持。而开展头对头临床研究，便是获得最直观证据的有力方式。

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