多发性骨髓瘤往往在确诊之后多半是晚期,这与骨髓瘤早期症状不明显有非常直接的原因。对于我们国内的晚期骨髓瘤患者来说万珂/硼替佐米的治疗效果非常不错,是目前国内许多晚期多发性骨髓瘤患者首选的注射用抗癌靶向药物。下面就让我们一起来了解一下
万珂是以控制管理细胞蛋白的蛋白体为目标的分子药,被用于各种多发性骨髓肿和癌症治疗中。和万珂一个系列的先导化合物,是能查出溶酶蛋白的阻碍活性的化合物,含有醛基。在醛基转变为三氟乙酰基的构造进行中,可以判断硼基的有效取代。在半数有害浓度下比较,硼基转化为硼替佐米(万珂),发挥出超过以前1000倍效果的作用。终于,万珂经历了临床试验,被认定为抗癌药。在溶酶蛋白中万珂以结晶状态起作用,研究下它的立体构造,它其中的硼基和溶酶蛋白中苏氨酸的羟基相结合,而醛基和三氟乙酰基不会起到这个作用。
综上所述
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2019-05-21
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