布加替尼对哪些奥希替尼耐药患者有效？

　　随着奥希替尼在全球范围内的普及应用，将会有越来越多的人面临着奥希替尼耐药的问题。奥希替尼耐药的原因有多种，主要可分为两类，一类是耐药时T790M基因丢失，转换成小细胞肺癌SlCL、MET基因扩增、BRAF基因突变/融合、PIK3CA突变、KRAS突变、FGFR3基因融合、RET基因融合等；另一类是耐药时T790M基因依然携带，进而发生了C797S突变。

　　此前，Jia等人发现联合西妥昔单抗可以治疗EGFR-C797S/T790M/L858R突变，但对EGFR-C797S/T790M/del19-介导的突变就无能为力了。为了研究治疗三重EGFR突变患者的策略，Ken Uchibori等人对现有药物筛选、发现布加替尼是抗三重EGFR突变的候选药物。

　　在所有的TKI中，只有布加替尼和ponatinib对C797S/T790M/del19突变具有抑制活性。然后，使用CellTiter-Glo测定法评估了brigatinib在C797S/T790M/del19突变的Ba/F3细胞中的效果，结果表明与其他临床可用的EGFR-TKI比较，只有布加替尼可以达到抑制效果。综上所述，对于奥希替尼耐药后产生C797S/T790M/del19突变的患者来讲，布加替尼或可成为抑制病情的唯一选择。

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