多吉美的抗抗血管生成活性和乐伐替尼没差别

　　肝癌（HCC）是全球癌症死亡的主要原因之一。乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。在最近的针对无法切除的HCC（REFLECT研究）的3期临床试验中， 与多吉美相比，乐伐替尼在OS， ORR，PFS和TTP等临床指标上均有更好的结果。早期实验证明乐伐替尼抑制了HCC细胞体外增殖活化的FGF信号通路，并抑制了肿瘤FGF信号通路和血管生成。

　　然而，除了抗血管生成活性之外，FGFR抑制对乐伐替尼的抗肿瘤活性的作用在很大程度上仍是未知的。在本研究中，我们研究了肿瘤FGF信号通路在营养不良条件下对人类HCC细胞的作用。结果：通过组织学分析，与载体处理的Hep3B2.1-7异种移植肿瘤相比，乐伐替尼（10和30mg / kg）和多吉美（30mg / kg）显著增加了局部灶性坏死。

　　乐伐替尼以剂量依赖性方式增加局部灶性坏死区域。虽然抗血管生成活性没有差异，但10 mg / kg乐伐替尼比30 mg / kg 多吉美效果更强。在体外营养饥饿条件下，乐伐替尼显着增加Hep3B2.1-7和HuH-7细胞的死亡，其具有FGF19过量表达的特征。但多吉美没有此作用，且其并不不抑制FGFR。

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