来那替尼(Nerlynx)主要通过什么发挥抗癌作用？

　　在临床中，针对HER2阳性乳腺癌的靶向药可谓是药物云集，且都有不错的疗效，目前也形成了以赫赛汀为基础的一线治疗，帕妥珠单抗联合曲妥、T-DM1单药、卡培他滨联合拉帕替尼的二线治疗方案。而来那替尼（Nerlynx）作为新上市的抗HER2药物却依然能在其中立足，并用于赫赛汀治疗后的乳腺癌患者，这是为什么呢？

　　来那替尼能跻身二线治疗，得益于它独特的治疗机理。其作用靶点广泛而特异，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的治疗。来那替尼可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。在三个靶点中，来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用。

　　HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系的实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感，同时大部分突变对拉帕替尼敏感，但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药，进一步的药物疗效还需要大规模的临床试验验证。

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