艾乐替尼(alectinib)可使肺癌脑转移患者的脑肿瘤缩小

　　2018年国家药品监督管理局正式批准了罗氏艾乐替尼(alectinib)的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。自此，艾乐替尼的出现为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，燃起肺癌患者的希望之火。艾乐替尼疗效惊人，副作用小，一经上市就受到国内肺癌患者们的青睐。

　　据数据统计，肺癌的发病率与死亡率位列恶性肿瘤之首，非小细胞肺癌中最主要的组织学类型，约占75%～80%。由于 NSCLC恶性程度高，而以铂类药物为基础的化疗药物效果并不满意，患者5年生存率低，成为科研的热点突破瓶颈。目前已发现的肺癌驱动基因主要包括基因突变（EGFR、KRAS、PIK3CA、BRAF）与染色体重排（ALK、RET、ROS1）两大类。我国NSCLC 常见驱动基因的发生频率约6%存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排 。

　　艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。艾乐替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明艾乐替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。

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