色瑞替尼随餐服用效果更好还是空腹给药效果更好？

　　为了探讨色瑞替尼随餐服用效果好还是空腹给药效果更好，诺华开展了ASCEND8一期临床试验，比较色瑞替尼随餐（450mg或600mg每天一次）与空腹给药方案（750mg每天一次）的疗效。该项随访研究（LDK 2015-03）纳入了58例克唑替尼耐药ALK阳性NSCLC患者，平均年龄63岁，41%男性，21%的患者在克唑替尼耐药后接受了化疗。71%患者采用空腹给药方案（750mg每天一次），29%患者采用随餐方案（19%的患者600mg每天，10%的患者450mg每天）。随餐方案组平均年龄更大，但转移灶数目更少。中位随访时间为3.8个月，600mg组为9.9个月，450mg组为8.6个月。整体客观有效率为69%，随餐和空腹给药方案之间没有显着性差异。随餐组没有发生胃肠道不良反应。

　　色瑞替尼说明书上的剂量和给药方法为每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊（150mg*5），空腹（餐前1小时或餐后2小时）。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天，最低有效剂量为450mg每天。色瑞替尼每天750mg空腹给药方案，59%的患者需要减量，10%的患者停药，胃肠道不良反应比例很高：腹泻86%，恶心80%，呕吐60%。

　　色瑞替尼与低脂食物同服，药物的生物利用度提高58%；色瑞替尼与高脂食物同服，药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关，色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应，然而增加了其它不良反应（肝和心血管毒性）。

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