凯美纳完美的克服了传统化疗药物特异性差和毒副作用大的缺点

　　肺癌是常见的恶性肿瘤之一，对人体健康危害极大，传统化疗药物是抗肺癌药物的主力军，但由于其“地毯式”轰炸的明显副作用，不少患者不能耐受而降低治疗标准。分子靶向治疗是在对肿瘤分子生物学了解的基础上，以病变细胞为靶点的治疗，能高效并选择性地杀伤肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，特别是克服了传统化疗药特异性差、毒副作用大的缺点。凯美纳(盐酸埃克替尼片)是以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药，完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创。其第一个适应证是晚期非小细胞肺癌。刚刚完成的Ⅲ期临床试验表明，盐酸埃克替尼在疗效方面，无逊于对照药：在安全性方面，埃克替尼的不良反应发生率也比较小。

　　EGFR是具有酪氨酸激酶活性的重要受体结构。由生长因子介导的EGFR细胞信号转导通路可调节多种细胞过程，对细胞的增殖和分化具有重要的调节作用。靶向EGF信号转导的新的肿瘤治疗方法不断受到重视，目前应用极有前景的是小分子酪氨酸激酶抑制剂。小分子酪氨酸激酶抑制剂是 A T P的可逆性竞争者，主要结合于细胞内酪氨酸激酶的接触反应区 。已证实不同种类的酪氨酸激酶抑制剂可抑制EGFR的磷酸化，从而影响肿瘤细胞的功能活动，如肿瘤细胞的黏附、浸润和生长。

　　凯美纳是一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可阻断EGFR介导的信号转导，从而抑制肿瘤细胞的生长。有研究表明，EGFR在多种肿瘤细胞中高表达，并证实EGFR高表达率与肿瘤的生长、分化和转移密切相关。EGFR表达以及因EGFR活化所启动的ERK1／2信号通路持续激活与舌鳞状细胞癌增殖和转移存在明显关联性。故凯美纳抑制EGFR表达及活化，可以抑制肺癌细胞的增殖及转移。

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