布加替尼(Brigatinib)的疗效不受克唑替尼影响

　　Brigatinib (布加替尼) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，临床前研究显示其具有抗ALK重排和抗克唑替尼耐药突变的活性。近日，一项关于布加替尼的研究结果显示：布加替尼对ALK+ 的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，包括脑转移患者，无论以前是否使用过克唑替尼，都具有很好的抗肿瘤活性。起始90mg/d剂量组患者较起始高剂量组患者，早期出现肺部不良反应的发生率低。

　　布加替尼最常见的不良反应，包括恶心（45%）、腹泻（36%）、乏力（36%）、咳嗽（26%）、头痛（26%），通常为1/2级。治疗后7天之内出现的早发肺部不良反应为呼吸困难、缺氧、或胸部CT上出现的新的肺炎表现的肺部阴影，发生率为13/137 (9%)，其中180 mg/d剂量组发生率为14%，其它剂量组为4%。　　

　　72例可评价的ALK+ 的NSCLC患者中52例 (72%) 对布加替尼治疗有效，其中，45例之前用过克唑替尼，7例未用过克唑替尼。中位缓解时间为49周。中位无进展生存（PFS）为56周，之前用过克唑替尼的患者PFS为47周。对基线有颅内中枢神经系统转移的患者进行独立的影像学回顾分析显示，病灶≥10 mm的患者中的6/12患者有脑部缓解，具有不可测量病灶的患者中的8/26患者所有病灶消失。这些患者的（颅内）中位PFS为97周。　　

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