艾乐替尼(alectinibum)不论是在一线还是二线均有很好的疗效

2019-01-14 作者: 康安途医疗旅游

  艾乐替尼(alectinibum)是第二代ALK抑制剂,其结构相比克唑替尼有很大的不同,不仅对EML4-ALK融合基因有抑制作用,而且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变也有抑制作用,因此对克唑替尼耐药的患者也有很好的疗效。作为一种强效的ALK抑制剂,艾乐替尼的效力比克唑替尼强10倍,能对抗大多数ALK激酶区突变。

  在日本的Ⅱ期临床试验中,艾乐替尼用于经克唑替尼治疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者的ORR达93.5%,其中2例(4.3%)为完全缓解;12例(26%)患者出现了治疗相关的3 级不良反应,包括中性粒细胞减少和血液肌酸激酶含量升高。基于这一结果,日本卫生部、劳动和福利局批准了该药的使用;美国FDA已经批准艾乐替尼用于克唑替尼治疗后发生进展的ALK阳性NSCLC患者的治疗,并授予该药“突破性治疗”的称号。  

  总体而言,艾乐替尼(alectinibum)对未接受克唑替尼治疗和克唑替尼耐药的患者均具有活性,并且每种药物均有部分数据支持其对脑转移灶有效。对于仍依赖于ALK信号通路作为驱动基因的肿瘤也许是最佳的选择。除了艾乐替尼,二代ALK抑制剂还包括色瑞替尼和布加替尼。  

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