帕博西尼的商业成功推动了其他CDK4/6抑制剂的研发及进展

2019-01-11 作者: 康安途出国看病

  帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制,同时阻断肿瘤细胞增殖!它于2013年4月获得了FDA关于其治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定,2015年2月更获批成为乳腺癌一线治疗靶向用药,成为全球首个上市的CDK4/6抑制剂。

  研究数据表明,在既往未接受过系统治疗以控制晚期病情的雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性(ER+/HER2-)的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗中,帕博西尼+ 来曲唑的联合用药与标准疗法来曲唑单一用药相比,疾病无进展生存期(PFS)取得了统计学意义的显着延长,而且具有更好的耐受性和安全性,达到了研究的主要终点,为乳腺癌的临床治疗带来了重大进步。

  另外,为了证明帕博西尼-介导的 CDK4/6抑制剂药效学的影响,目前也已在 MCL(套细胞淋巴瘤)患者以及RB阳性/CDK4扩增的高分化肉瘤或去分化脂肪肉瘤患者中进行了试点研究和评估,希望能激发其更多样性的临床治疗应用和潜能。同时随着帕博西尼的商业成功,开发选择性的CDK4/6抑制剂的竞争也变得前所未有的激烈!而目前最有希望和辉瑞帕博西尼竞争的在研产品有诺华的ribociclib和礼来的abemaciclib。这两类药物目前均处于积极的临床研发中,如早在2014年11月诺华就将其CDK4/6抑制剂ribociclib推进至III期临床开发,而礼来的CDK4/6抑制剂abemaciclib也已于2015年10月收获了FDA的突破性药物资格。和帕博西尼一样,该两种在研药物对CDK4和CDK6都具有很高的选择性,而对其他CDK亚型则不太敏感!这三种抑制剂竞争性抢夺CDK4/6 ATP,可以专一地诱导G1/S期重置,从而强烈抑制癌细胞的增殖。

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